- Общие противопоказания к регионарной анестезии.
- Гиперчувствительность к левобупивакаину или вспомогательным веществам препарата, а также к местным анестезирующим средствам группы амидов (см. раздел «Побочное действие»).
- Внутривенная регионарная анестезия (например, блокада по Биру).
- Значительное снижение артериального давления (например, при кардиогенном или гиповолемическом шоке).
- Парацервикальная блокада в акушерской практике (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
- Дозировка 7,5 мг/мл противопоказана в акушерской практике из-за повышенного риска развития кардиотоксичности при введении бупивакаина.
С осторожностью
- Введение препарата длительностью более 24 часов.
- Левобупивакаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих антиаритмические препараты со свойствами местных анестетиков (мексилетин) и антиаритмические препараты III класса (при применении последних могут развиваться аддитивные токсические эффекты).
- Регионарная анестезия у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в частности, с тяжелыми нарушениями ритма сердца.
- У пациентов с предшествующими заболеваниями центральной нервной системы.
- У пациентов, получающих другие местные анестетики либо препараты, схожие по структуре с местными анестетиками амидного типа.
- У пациентов с заболеваниями печени или со снижением печеночного кровотока (например, при циррозе или алкогольной болезни печени).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность (для дозировок 5 мг/мл и 7,5 мг/мл)
Препарат нельзя применять для парацервикальной блокады у беременных. Учитывая случаи брадикардии у плода при введении бупивакаина, нельзя исключить такое же действие левобупивакаина.
Клинических данных по применению левобупивакаина в первом триместре беременности нет. В исследованиях на животных тератогенного действия препарата зарегистрировано не было. В то же время, при том системном уровне экспозиции левобупивакаина, который достигается в клинической практике у человека, у животных были зафиксированы эмбриотоксические эффекты. Потенциальный риск для человека неизвестен. Таким образом, при отсутствии явной необходимости женщинам в первом триместре беременности левобупивакаин вводить не следует.
Беременность (для дозировки 5 мг/мл)
В настоящее время существует обширный опыт применения бупивакаина при акушерских хирургических вмешательствах (при беременности и родоразрешении), при этом эмбриотоксического действия препарата не зарегистрировано.
Беременность (для дозировки 7,5 мг/мл)
Дозировка 7,5 мг/мл противопоказана в акушерской практике из-за повышенного риска развития кардиотоксичности при введении бупивакаина.
Период грудного вскармливания
Сведений о том, проникает ли левобупивакаин в грудное молоко, нет. Однако данный препарат, по всей видимости, выделяется при лактации в меньшей степени, чем бупивакаин. Грудное вскармливание возможно после проведения местной анестезии.
Способ применения и дозировка
Введение левобупивакаина должно осуществляться специалистом, владеющим соответствующими навыками анестезии, либо под его контролем.
Для разведения левобупивакаина используют 0,9 % (9 мг/мл) раствор хлорида натрия для инъекций с соблюдением правил асептики.
Показано, что с левобупивакаином в 0,9 % (9 мг/мл) растворе хлорида натрия совместимы клонидин 8,4 мкг/мл, морфин 0,05 мг/мл и фентанил 4 мкг/мл.
Перед применением необходимо провести визуальную оценку препарата. Раствор можно использовать только в том случае, если он прозрачный и не содержит видимых частиц.
При разведении левобупивакаина щелочными растворами может образовываться осадок. Препарат нельзя разводить гидрокарбонатом натрия или одновременно назначать с ним. Левобупивакаин нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением тех, которые указаны в разделе выше.
В Таблице 1, представленной ниже, приведены рекомендуемые дозы препарата при наиболее часто используемых блокадах. Для обезболивания (например, при эпидуральном введении левобупивакаина с целью купирования болевого синдрома) показаны более низкие дозы. При необходимости глубокой или продолжительной анестезии с полной моторной блокадой (например, эпидуральной или перибульбарной) возможно использование более высоких концентраций препарата. До начала введения и во время него обязательно следует выполнять аспирационную пробу для предупреждения попадания левобупивакаина в сосудистое русло. Данные по безопасности терапии левобупивакаином продолжительностью более 24 часов ограничены. Для уменьшения риска развития тяжелых неврологических осложнений необходимо тщательное наблюдение за пациентом и за длительностью введения препарата (см. раздел «Особые указания»).
Аспирационную пробу следует проводить перед введением препарата и во время него в болюсных дозах медленно и в постепенно нарастающих дозах со скоростью 7,5-30 мг/мин. При этом необходимо тщательно контролировать показатели жизненно важных функций и постоянно поддерживать вербальный контакт с пациентом.
При появлении симптомов токсического эффекта введение препарата следует немедленно прекратить.
Максимальные дозы препарата
Максимальную дозу левобупивакаина рассчитывают в зависимости от массы тела пациента и его физикального статуса, также доза препарата определяется его концентрацией, местом и путем введения. Возможны индивидуальные различия во времени начала действия лекарственного средства и в длительности блокады. Согласно данным клинических исследований, при эпидуральном введении левобупивакаина адекватная для хирургического вмешательства сенсорная блокада развивается в течение 10-15 мин, а регрессирует через 6-9 ч.
Максимальная рекомендуемая разовая доза препарата составляет 150 мг. Для поддержания длительной моторной и сенсорной блокады при продолжительных вмешательствах может потребоваться повторное введение анестетика. Максимальная доза левобупивакаина, которую можно ввести в течение 24 ч, равна 400 мг. При лечении болевого синдрома в послеоперационном периоде доза препарата не должна превышать 18,75 мг/ч.
Максимальные дозы препарата в акушерской практике
Для анестезии во время операции кесарева сечения препарат нельзя вводить в концентрации, превышающей 5,0 мг/мл (см. раздел «Противопоказания»). Максимальная рекомендуемая доза составляет 150 мг.
При эпидуральной инфузии с целью обезболивания родов доза левобупивакаина не должна быть больше 12,5 мг/ч.
Максимальные дозы препарата у детей
Максимальная рекомендуемая доза препарата для анальгезии у детей (при подвздошно-паховой или подвздошно-подчревной блокаде) составляет 1,25 мг/кг с одной стороны.
Необходима коррекция максимальной дозы в зависимости от массы тела, конституции и физикального статуса пациента.
Эффективность и безопасность применения левобупивакаина вне указанных показаний не установлена.
Максимальные дозы препарата у пациентов особых групп
У пожилых и ослабленных пациентов, а также при острых заболеваниях доза левобупивакаина должна быть снижена в соответствии с данными физикального статуса.
При введении препарата для купирования боли в послеоперационном периоде необходимо учитывать дозу анестезирующего средства, введенного во время хирургического вмешательства.
Данных о применении препарата у пациентов с тяжелым поражением печени нет (см. разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика»).
Таблица 1
Рекомендуемые дозы препарата при наиболее часто используемых блокадах
|
Концентрация (мг/мл)1 |
Доза |
Степень моторной блокады |
Анестезия при хирургических вмешательствах |
|
|
|
Эпидуральное болюсное2 (медленное) введение препарата при хирургических вмешательствах |
Взрослые |
5,0-7,5 |
10-20 мл (50-150 мг) |
От умеренной до полной |
Медленное эпидуральное введение препарата3 при операции кесарева сечения |
5,0 |
15-30 мл (75-150 мг) |
От умеренной до полной |
Интратекальное введение |
5,0 |
3 мл (15 мг) |
От умеренной до полной |
Блокада периферических нервов |
2,5-5,0 |
1-40 мл (2,5-150 мг) максимально) |
От умеренной до полной |
Подвздошно-паховая или подвздошно-подчревная блокада у детей от 6 мес6 - 12 лет |
2,5 |
0,5 мл/кг (1,25 мг/кг с одной стороны) |
Не применимо |
5,0 |
0,25 мл/кг (1,25 мг/кг с одной стороны) |
Анестезия при офтальмологических операциях (перибульбарная блокада) |
7,5 |
5-15 мл (37,5-112,5 мг) |
От умеренной до полной |
Местная инфильтрационная анестезия |
- Взрослые |
2,5 |
1-60 мл (2,5-150 мг) максимально) |
Неприменимо |
Купирование болевого синдрома4 |
Обезболивание родов (эпидуральное болюсное введение5) |
2,5 |
6-10 мл (15-25 мг) |
От минимальной до умеренной |
Обезболивание родов (эпидуральная инфузия) |
1,25 |
4-10 мл/ч (5-12,5 мг/ч) |
От минимальной до умеренной |
Обезболивание в послеоперационном периоде |
1,25 |
10-15 мл/ч (12,5-18,75 мг/ч) |
От минимальной до умеренной |
2,5 |
5-7,5 мл/ч (12,5-18,75 мг/ч) |
1 — левобупивакаин в виде раствора для инъекций для приготовления инфузий существует в концентрациях 5,0 мг/мл и 7,5 мг/мл.
2 — вводить в течение 5 мин.
3 — вводить в течение 15-20 мин.
4 — при применении препарата в сочетании с другими лекарственными средствами для купирования болевого синдрома, например, с опиоидными анальгетиками, дозу левобупивакаина следует уменьшить; также предпочтительнее применять более низкие концентрации раствора (например, 1,25 мг/мл).
5 — минимальный рекомендуемый интервал между интермиттирующими инъекциями равен 15 мин.
6 — клинические данные по применению у детей младше 6 месяцев отсутствуют.
Раствор не содержит консервантов и должен использоваться немедленно после вскрытия ампулы. Остатки раствора должны быть утилизированы.