Одна таблетка содержит активное вещество карбамазепин 200 мг или 400 мг и вспомогательные вещества: карбомер, целлюлозу микрокристаллическую, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель). Описание. Таблетки белого или белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета и наличием белых вкраплений. Таблетки по 200 мг плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Таблетки по 400 мг овальной формы, двояковыпуклые.
Фармакологическая группа
противоэпилептическое средство
N03AF01
Фармакодинамика
Противоэпилептическое средство, производное дибензазепина, оказывающее также нормотимическое, антипсихотическое и анальгетическое действие. Активирует центральную тормозную ГАМК-ергическую систему. Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных клеток, что приводит к функциональной стабилизации нейронов, уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных кислот (глутамата, аспартата), взаимодействует с центральными аденозиновыми рецепторами (подавление активации аденилатциклазы). Повышает судорожный порог, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Можно назначать как в качестве основного терапевтического средства, так и в сочетании с другими противосудорожными препаратами. Корректирует эпилептические изменения личности, приводит к повышению коммуникабельности больных и их социальной реабилитации. При эссенциальной невралгии тройничного нерва предупреждает появление пароксизмальных болей. При алкогольном абстинентном синдроме повышает сниженный судорожный порог и, таким образом, уменьшает развитие судорожного припадка, также уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, аффективные расстройства). При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды (за счет антидиуретического эффекта).
Адсорбция медленная, но достаточно полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема максимальная концентрация (на 25 % меньше, чем после приема обычной таблетки) достигается в пределах 24 ч. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, лекарственными средствами, а таксисе от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения). Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня препарата. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл. Связь с белками плазмы у детей - 55 - 59%, у взрослых - 70 - 80%. Кажущийся объем распределения - 0,8 - 1,9 л/кг. Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60%) от таковой в плазме. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 (CYP ЗА4), преимущественно по эпоксидному пути с образованием основных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. Период полувыведения после приема разовой пероральной дозы составляет 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения - 8-29 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени).
Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела. Нет данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.