Железа препарат.
Код ATX
D03AA07.
Фармакологические свойства
Фармакодннамика
Механизм действия
Железо необходимо для образования гемоглобина, миоглобина и железопорфириновых ферментов, участвующих в клеточном дыхании (цитохромы, каталаза, пероксидаза). Часть железа используется непосредственно для синтеза гемоглобина, остальное железо депонируется в организме (главным образом, в печени н селезенке] в форме ферритина и гемосидерина. Суточная потребность в железе для девочек подросткового возраста и женщин - 16-19 мг, при беременности - 26 мг, в период лактации - 20 мг, для мальчиков старше 14 лет и мужчин - до 15 мг.
Лекарственная форма препарата обеспечивает равномерное и постепенное высвобождение ионов железа (Fe2+) и уменьшает риск раздражения слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция железа увеличивается при истошении его запасов в печени, селезенке и костном мозге или при усилении эритропоэза. При высокой концентрации железа в сыворотке его абсорбция уменьшается. У лиц с дефицитом железа его абсорбция составляет 10-30% и пропорциональна степени дефицита железа. При отсутствии дефицита железа в организме абсорбируется 5-15 % потребляемого железа.
Всасывание железа происходит, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и в верхних отделах тонкой кишки.
Распределение и метаболизм
Только двухвалентное железо (Fe2+) способно проникать в энтероциты слизистой оболочки тонкой кишки, где оно связывается с белком-переносчиком трансферрином, формируя таким образом пул транспортного железа. Транспортное железо в зависимости от потребностей организма переносится в форме комплекса железо-трансферрин либо в пул резервного железа (печень, селезенка, костный мозг), либо в пул функционального железа (гемоглобин, миоглобин, дыхательные ферменты). Связывание с белками составляет 90% и более (в наибольшей степени с гемоглобином н в меньшей - с миоглобином, трансферрином, ферритином и гемосидерином). Железо депонируется в организме в форме ферритина или гемосидерина (в основном в гепатоцитах, в ретикуло-эндотелиальной системе н в мышцах).
Период полувыведения (Т 1/2) железа составляет 6 часов.
Выведение
Железо может накапливаться в организме, достигая токсических концентраций. Небольшие количества железа непрерывно выводятся через кожу, волосы, ногти, с потом, а также через кишечник, с грудным молоком (0,5-1 мг в сутки), менструальной кровью и через почки.
У взрослых средняя суточная потеря железа составляет 1 мг для мужчин и женщин в постменопаузальном периоде и 1,5-2 мг для здоровых женщин, не достигших менопаузы.
Показания для применения
Профилактика и лечение железодефнцитной анемии.
Противопоказания для применения Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; гемосидероз, гемохроматоз; анемии, не связанные с дефицитом железа (в т.ч. гемолитическая анемия, талассемия); нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластная и гемолитическая анемии); стеноз пищевода и/или обструктивные изменения пищеварительного тракта; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; синдром малъабсорбции; поздняя кожная порфирия; многократные переливания крови; применение препаратов железа для парентерального введения; детский возраст младше 12 лет; непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы. С Осторожностью
Препарат содержит кошенильный кармин (Е 124), способный вызывать аллергические реакции.
Сопутствующая патология
Следует соблюдать осторожность, назначая препарат при следующих сопутствующих заболеваниях: гепатит или нарушения функции печени; заболевания почек; воспалительные заболевания кишечника; алкоголизм; аллергические заболевания; ревматоидный артрит; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.
Желудочно-кишечные расстройства
Применение препарата железа в суточной дозе свыше 4 мг/кг массы тела в сутки может вызывать нежелательные явления со стороны ЖКТ,
Пациенты с затруднением глотания
Данный препарат следует применять с осторожностью у пациентов с затруднением глотания ввиду риска развития стоматита и язв слизистой оболочки ротовой полости вследствие задержки остатков таблетки в полости рта.Применения при беременности и лактации
Беременность
Беременным женщинам рекомендуется принимать железо в сочетании с фолиевой кислотой, поэтому монотерапия железа сульфатом недостаточна для беременных женщин.
В 1-м триместре беременности хорошо сбалансированное питание обеспечивает поступление достаточного количества железа. Во 2-м н 3-м триместрах беременности потребность в железе увеличивается, и рекомендуется восполнять его дефицит извне. В случае необходимости применения железосодержащих препаратов в течение первых 13 недель беременности, такие препараты следует принимать под наблюдением врача.
Клинические исследования безопасности применения препарата в период беременности не проводились, однако не сообщалось о вредном воздействии на плод в результате применения беременными женщинами препаратов железа в терапевтических дозах.
Лактация
Клинические исследования безопасности применения препарата в период лактации не проводились, однако не сообщалось о вредном воздействии на младенцев в результате применения кормящими женщинами препаратов железа в терапевтических дозах. Способ применения и дозировка
Для приема внутрь.
Применение препарата между приемами пищи или натощак обеспечивает максимальную абсорбцию железа; однако при приеме препарата натощак нежелательные явления со стороны ЖКТ развиваются чаше, в случае развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ препарат следует принимать сразу после еды.
Взрослые и дети старше 12 лет
Обычно применяются следующие дозы:
Для профилактики дефицита железа- I драже в день,
Для лечения дефицита железа - 2 драже в день между приемами пиши, через равные промежутки времени.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста может потребоваться назначение препарата в более высоких, дозах в связи с уменьшением у них всасывания железа в результате снижения желудочной секреции и пониженной кислотности желудочного сока.
Пациенты с нарушением функции почек
Следуег соблюдать осторожность при применении у пациентов с заболеваниями почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с заболеваниями печени.
Связь с приемом пиши
Потребление чая, кофе, яиц, пищи или лекарственных препаратов, содержащих бикарбонаты, карбонагы, оксалаты или фосфаты, а также молока или молочных продуктов, хлеба из цельной муки, зерновых хлопьев или других содержащих клетчатку продуктов может снизить абсорбцию железа. В связи с этим железосодержащие препараты для перорального приема не следуег принимать в течение 1 часа до или 2 часов после приема вышеуказанных препаратов или пищевых продуктов.
Продолжительность лечения
В зависимости от степени железодефицита, продолжительность лечения может составлять от 2 недель до 6 месяцев. Продолжительность лечения или профилактики устанавливается индивидуально. Побочные действия
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости Частота встречаемости определяется следующим образом:
очень часто (?1/10),
часто (?1/100 и <1/10О),
нечасто (?1/1ООО и <1/100),
редко (?1/10000 и <1/1000),
очень редко (<1/10ООО, включая отдельные случаи),
неизвестно (не может быть оценена по данным, имеющимся в наличии). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелательных явлении
Со стороны желудочно-кишечного тракта
|
Очень часто:
|
боль в животе, тошнота, диарея, запор. Интенсивность указанных симптомов является дозозависнмой.
|
Неизвестно:
|
рвота.
|
Применение препарата пролонгированного высвобождения, обеспечивающего равномерное и постепенное высвобождение железа в желудке, уменьшает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.
|
Со стороны иммунной системы
|
|
Неизвестно:
|
случаи гиперчувствительности.
|