в 1 мл содержится:
Действующее вещество: тобрамицина сульфат (4,37 мг) в пересчете на тобрамицин 3,00 мг.
Вспо.могательные вещества: бензалкония хлорид 0,10 мг, натрия сульфат 3,00 мг, борная кислота 15,00 мг, натрия борат 3,00 мг, динатрия эдетат 0,50 мг, тиомочевина 0,05 мг, натрия гидроксид 20 % q.s. до pH 7,0-8,0, вода для инъекций до 1,00 мл.
Описание: прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.
Фармакотерапевгическая группа:
антибиотик-аминогликозид
Код ATX S01AA12 Фармакологическое действие ФармакодинамикаАнтибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, синтезируемый грибами рода Streptomyces tenebrarius. В низких концентрациях действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка), а в более высоких - бактерицидно (нарушает синтез белка и проницаемость цитоплазматической мембраны микробной клетки, вызывая её гибель).
In vitro активен в отношении следующих чувствительных к тобрамицину микроорганизмов:
- Грамположитсльныс аэробные микроорганизмы: Corynebacterium, Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (коагулазоположительные и коагулазоотрицаиельные), включая пенициллиноустойчивые штаммы; Streptococcus spp., включая некоторые гемолитические штаммы группы А, негемолитические виды.
- Грамотргщательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter calcoaceticus (Herellcaj
vaginacola), Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Klebsiella pneumoniae, Moraxella lacunata, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis (индол-отрицательный) и индол-положигельные виды Proteus, некоторые виды Neisseria.
Резистентные к тобрамицину микроорганизмы
- Грамположительные аэробные микроорганизмы: некоторые виды Staphylococcus, устойчивые к метициллину с частотой случаев резистентности до 50% всех видов стафилококков в некоторых европейских странах; Streptococcus pneumoniae и большинство штаммов стрептококков группы D.
Некоторые гентамицинустойчивые штаммы сохраняют высокую чувствительность к тобрамицину.
Возникновение резистентности к тобрамицину является результатом модификации и инактивации антибиотиков ферментами, присутствующими в периплазматическом пространстве бактерий. Существуют три различных механизма, с помощью которых инактивируются аминогликозиды: ацетилирование аминогрупп, фосфорилирование гидроксильных групп и аденилирование гидроксильных групп.
Также возможна изменчивая чувствительность между аминогликозидными антибиотиками относительно других классов модифицированных ферментов. Наиболее распространенный механизм приобретенной резистентности к аминогликозидам - это инактивация антибиотика путем модификации плазмидов и транспозон-кодированных ферментов.
Ниже приведены критические значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК), которые отделяют чувствительные микроорганизмы S (МИК < 4 мг/мл) от условно-чувствительных микроорганизмов и условно-чувствительные микроорганизмы от резистентных, R (резистентные) (МИК > 8 мг/мл). Резистентность может изменяться географически для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию относительно резистентных микроорганизмов, в особенности при лечении тяжелых инфекций.
Микроорганизм |
Минимальная ингибирующая концентрация (мг/мл) |
||
Staphylococcus aureus |
0,2 |
||
Streptococcus pyogenes |
12,5 |
||
Streptococcus pneumoniae |
25 |
||
Pseudomonas aeruginosa |
0,6 |
||
Escherichia coli |
1,2 |
||
Klebsiella pneumoniae |
0,8 |
||
Proteus mirabilis |
1,2 |
||
Proteus vulgaris |
1,2 |
||
Proteus morganii |
1,2 |
||
Proteus rettgeris |
2,5 |
||
Haemophilus |
0,5 |
||
Neisseria |
5,0 |
||
При местном применении системная абсорбция низкая. Тобрамицин плохо проникает через роговицу, и его концентрация в водянистой влаге после местного применения 0,3% раствора не определяется. Повышение частоты применения может способствовать повышению концентрации тобрамицина в водянистой влаге.