Амброксол Вертекс : инструкция по применению

Амброксол

таблетки

1 таблетка содержит:

действующее вещество: амброксола гидрохлорид-30мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 70,6 мг, крахмал кукурузный - 35,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 3,0 мг, кальция стеарат -1,4 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской.

Отхаркивающее муколитическое средство
АТХ R05CB06 Амброксол

Фармакодинамика
Амброксол
обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.
Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт, облегчает выведение мокроты из дыхательных путей, облегчает кашель. В среднем, эффект при приеме амброксола внутрь наступает через 30 минут и продолжается 6-12 часов в зависимости от величины разовой дозы.

Фармакокинетика
Всасывание
Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Биодоступность составляет 70-80%. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-2,5 часа. Связывание с белками плазмы составляет 80-90%.
Распределение
Переход амброксола из крови в ткани при приеме внутрь происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких. Объем распределения составляет 552 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Примерно 30 % принятой внутрь дозы подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент СYР3А4 является преобладающим изоферментом, ответственным за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) амброксола составляет около 10 часов. Выводится почками: 90 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/минуту, на почечный клиренс приходится примерно 8 % от общего клиренса. Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после приема разовой дозы, в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83 % принятой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для коррекции дозы по этим признакам.
Клиренс амброксола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью снижается на 20-40%.
При тяжелой почечной недостаточности Т1/2 метаболитов амброксола увеличивается.

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты:

• острый и хронический бронхит;
• пневмония;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
• бронхоэктатическая болезнь.

• повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность (1 триместр);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет (для данной дозировки препарата).

• нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме неподвижных ресничек);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• беременность (II-III триместр);
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность.

Беременность
Амброксол
проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного отрицательного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-й недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния на плод. Тем не менее, необходимо соблюдать меры предосторожности при использовании препарата во время беременности. Амброксол противопоказано применять в течение триместра беременности.
Применение амброксола в течение II-III триместра беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
В период грудного вскармливания применение амброксола противопоказано, поскольку он выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
Доклинические исследования амброксола не показали отрицательного воздействия на фертильность.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые и дети старше 12 лет:
1 таблетка 30 мг З раза в сутки в течение первых 2-3 суток. При необходимости для усиления терапевтического эффекта у взрослых пациентов доза может быть увеличена до 120 мг в день: по 60 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки.
Затем дозу препарата необходимо уменьшить до 1 таблетки 2 раза в сутки.
Длительность лечения подбирается индивидуально в зависимости от течения заболевания. Не рекомендуется применять без врачебного назначения более 4-5 дней.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥1/10;
часто ≥1/100, < 1/10;
нечасто ≥1/1000, < 1/100;
редко ≥1/10000, < 1/100;
очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны иммунной системы:
частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), ангионевротический отек, кожный зуд.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — тошнота, снижение чувствительности в полости рта и глотки; нечасто — диспепсия, рвота, диарея, боль в животе; редко — изжога, сухость слизистой оболочки полости рта и глотки.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — сухость слизистой оболочки дыхательных путей.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
редко — кожная сыпь, крапивница;
частота неизвестна — многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
нечасто — дисгевзия (нарушения вкусовых ощущений);
редко — лихорадка.

Симптомы
Тошнота, рвота, диарея, боль в верхней части живота, изжога, диспепсия (расстройство пищеварения). Имеются сообщения о появлении кратковременного беспокойства. При выраженной передозировке возможно значительное снижение артериального давления.
Лечение
Искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 часа после приема препарата, прием жиросодержащих продуктов, симптоматическая терапия. Вследствие высокой степени связывания амброксола с белками плазмы крови и большого объема распределения, проведение гемодиализа или форсированного диуреза нецелесообразно.

При одновременном применении амброксола с противокашлевыми препаратами возможно затруднение отхождения мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении амброксола с амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициклином амброксол
увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.
О клинически значимых нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось.

Во время лечения необходимо употреблять много жидкости (соки, чай, вода), так как это усиливает муколитический эффект препарата.
Амброксол не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс.
Амброксол следует с осторожностью принимать пациентам с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушенным мукоцилиарным транспортом из-за возможности скопления мокроты.
Пациентам, принимающим амброксол, не следует рекомендовать выполнение дыхательной гимнастики; у пациентов с тяжелым течением заболевания следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.
У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.
Не следует принимать амброксол непосредственно перед сном.
У пациентов с тяжелыми поражениями кожи — синдромом Стивенса-Джонсона или синдромом Лайелла — в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла, совпавшие по времени с применением амброксола; однако причинно-следственная связь с приемом амброксола отсутствует. При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.
При нарушении функции почек амброксол рекомендуется принимать только по рекомендации врача. Пациенты с нарушением функции почек или тяжелыми заболеваниями печени должны принимать амброксол с особой осторожностью, соблюдая большие интервалы между приемами препарата или принимая препарат в меньшей дозе. Одна таблетка содержит 70,6 мг лактозы. В максимальной суточной дозе (4 таблетки) содержится 282,4 мг лактозы.
Указание для пациентов с сахарным диабетом: 1 таблетка содержит менее 0,01 хлебной единицы.

Данные об отрицательном влиянии амброксола на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Таблетки по 30 мг.

10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 2, З, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 1 или З контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Без рецепта

• Амбробене инъекции
• Амбробене капсулы
• Амбробене раствор 7,5 мг
• Амбробене сироп
• Амбробене таблетки
• Амброгексал раствор
• Амброгексал сироп 6 мг/мл
• Амброгексал сироп сироп 3 мг/мл