facebook vkontakte e signs star-full
Эффективная реклама на сайте

Амальвия: инструкция по применению

Цены в аптеках Москвы
Нет в продаже

Состав


В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: пиоглитазона гидрохлорид в пересчете на пиоглитазон 15 мг или 30 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, полисорбат 80, гипролоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель железа оксид красный.

Описание


Дозировка 15 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета. Допускается наличие мраморности. С гравировкой "PG" на одной стороне и "15" на другой стороне.
Дозировка 30 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета. Допускается наличие мраморности. С гравировкой "PG" на одной стороне и "30" на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

гипогликемическое средство для перорального применения.

Код ATX

A10BG03

Фармакологическое действие


Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Пиоглитазон стимулирует специфические гамма-рецепторы ядра, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR?). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и печени.
В отличие от препаратов, производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы.
Пиоглитазон снижает инсулинорезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени; снижает концентрацию глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина. На фоне терапии пиоглитазоном снижается уровень триглицеридов и свободных жирных кислот в плазме крови, а также повышается уровень липопротеинов высокой плотности. Для пациентов с сахарным диабетом 2 типа улучшается контроль концентрации глюкозы в крови как натощак, так и после приема пищи.

Фармакокинетика


Абсорбция
Пиоглитазон быстро всасывается, максимальная концентрация пиоглитазона в плазме крови достигается обычно через 2 часа после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз концентрации в плазме крови пропорционально увеличиваются с увеличением дозы. Стабильная концентрация достигается через 4-7 дней после начала терапии. При многократном приеме кумуляции препарата и его метаболитов не происходит. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет свыше 80%.
Распределение
Объем распределения составляет в среднем 0,63 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы пиоглитазона составляет более 99%, его метаболитов - более 98%.
Метаболизм
Пиоглитазон подвергается метаболизму путем гидроксилирования и окисления.
Преимущественно этот процесс происходит при участии изоферментов цитохрома 450 (CYP2C8 и CYP3A4), а также, в несколько меньшей степени, других изоферментов. 3 из 6 идентифицированных метаболитов проявляют фармакологическую активность (М-II, М-III, M-IV). С учетом фармакологической активности, концентрации и степени связывания с белками плазмы, пиоглитазон и метаболит М-III в равной степени обуславливают общую эффективность, вклад метаболита M-IV в общую эффективность препарата приблизительно в 3 раза превышает вклад пиоглитазона, а относительная эффективность метаболита М-П минимальна.
Результаты исследований in vitro показали, что пиоглитазон не ингибирует изоферменты цитохрома Р450, 1А,2С8/9, ЗА4.
Выведение
Выводится преимущественно через кишечник, а также почками (15-30%) в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения неизмененного пиоглитазона из плазмы крови составляет в среднем 3-7 часов, а для всех активных метаболитов 16-24 часов.
Концентрация пиоглитазона и активных метаболитов в плазме крови остается на достаточно высоком уровне в течение 24 часов после однократного введения суточной дозы.
Пациентам пожилого возраста и/или при нарушении функции почек коррекции доз не требуется.
На фоне нарушения функции печени фракция свободного пиоглитазона выше.

Показания к применению


Сахарный диабет 2 типа: в монотерапии: у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диеты и физических упражнений, а также при непереносимости метформина или наличии противопоказаний к его применению;
в составе комбинированной терапии с метформином у пациентов с избыточной массой тела при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии метформином; с производными сульфонилмочевины только для пациентов, которым противопоказан метформин, при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии производными сульфонилмочевины. с метформином и производными сульфонилмочевины при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне комбинации пиоглитазона с одним из указанных выше гипогликемических средств.
Пиоглитазон показан в комбинации с инсулином для лечения сахарного диабета 2 типа у пациентов при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне терапии инсулином и для которых метформин противопоказан.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пиоглитазону или к другим компонентам препарата; сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; тяжелая сердечная недостаточность, в том числе в анамнезе (III-IV класса по классификации NYHA); печеночная недостаточность (повышение активности трансаминаз в 2,5 раза выше верхней границы нормы); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).
В связи с отсутствием данных о применении пиоглитазона у пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение гемодиализом, его не следует применять у этой группы пациентов.
С осторожностью: отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность (I-II класса по классификации NYHA), нарушение функции печени. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Эффективность и безопасность пиоглитазона у беременных женщин не изучалась, поэтому применять препарат во время беременности противопоказано. Было доказано, что пиоглитазон замедляет рост плода. Неизвестно, выводится ли пиоглитазон с грудным молоком, поэтому препарат не следует принимать женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозировка
Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Рекомендуемые начальные дозы составляют 15 или 30 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза при монотерапии - 45 мг, при комбинированной терапии - 30 мг.
При назначении пиоглитазона в комбинации с метформином, прием метформина можно продолжить в той же дозе. Риск развития гипогликемии при данной комбинации незначителен, поэтому маловероятна необходимость коррекции дозы метформина.
В комбинации с производными сульфонилмочевины: в начале лечения их прием может быть продолжен в той же дозе. В случае развития гипогликемии, дозу производного сульфонилмочевины рекомендуется уменьшить.
В комбинации с инсулином: начальная доза пиоглитазона - 15-30 мг/сутки, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% при возникновении гипогликемии.
Для пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 4 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени:
Не следует применять пиоглитазон у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Дети и подростки:
Нет данных о применении пиоглитазона у пациентов в возрасте до 18 лет, поэтому применение пиоглитазона у указанной возрастной группы не рекомендуется.

Побочное действие


Частота развития побочных эффектов классифицирована следующим образом:
Очень часто - ?10%;
Часто-?1% и <10%;
Иногда - ?0,1% и <1%
Редко - ?0,01% и <0,1%.
Очень редко - <0,01%, включая единичные случаи.
Монотерапия пиоглитазоном
Со стороны нервной системы: часто - гипестезия; иногда - бессонница.
Со стороны организма в целом: часто - повышение массы тела.
Инфекции и инвазии: часто - инфекции верхних дыхательных путей; иногда - синусит.
Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения.
Пиоглитазон в комбинации с метформином
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: часто - анемия.
Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда - метеоризм.
Со стороны организма в целом: часто - повышение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия, миалгия.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль.
Со стороны мочевыводящей системы: часто - гематурия.
Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция.
Пиоглитазон в комбинации с производными сульфонилмочевины
Со стороны органов слуха и равновесия: иногда - головокружение.
Со стороны органа зрения: иногда - нарушения зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - метеоризм.
Со стороны организма в целом: часто - повышение массы тела; иногда - слабость.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности лактатдегидрогеназы в плазме крови.
Со стороны обмена веществ: иногда - повышение аппетита, гипогликемия.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение; иногда - головная боль.
Со стороны мочевыводящей системы: иногда - глюкозурия, протеинурия.
Со стороны кожного покрова: иногда - гипергидроз.
Пиоглитазон в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), креатининфосфокиназы, снижение гематокрита и гемоглобина.
Со стороны обмена веществ: очень часто - гипогликемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия, миалгия.
Пиоглитазон в комбинации с инсулином
Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия.
Со стороны организма в целом: очень часто - отеки; часто - повышение массы тела.
Инфекции и инвазии: часто - бронхит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине, артралгия.
Со стороны органов дыхания: часто - одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердечная недостаточность.
При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением концентрации глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Передозировка


Передозировка пиоглитазоном при монотерапии не сопровождается возникновением специфических клинических симптомов. Возможна гипогликемия при приеме пиоглитазона в комбинации с производными сульфонилмочевины и инсулина. Лечение: симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении пиоглитазона в комбинации пероральными гипогликемическими препаратами возможно развитие гипогликемии. В этом случае может потребоваться снижение дозы сопутствующего препарата.
На фоне комбинированного применения пиоглитазона с инсулином возможно развитие сердечной недостаточности.
Пиоглитазон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику глипизида, дигоксина, варфарина, метформина.
Гемфиброзил повышает значение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») пиоглитазона в 3 раза. Рифампицин ускоряет метаболизм пиоглитазона на 54%.
In vitro кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона.
При совместном применении с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и/или норэтистерон, возможно снижение эффективности последних.

Особые указания


При проведении терапии сахарного диабета 2 типа помимо приема пиоглитазона рекомендуется придерживаться диеты и выполнять физические упражнения для поддержания эффективности лекарственной терапии, а также в связи с возможным повышением массы тела.
На фоне применения пиоглитазона возможна задержка жидкости и увеличение объема плазмы, что может вызвать развитие сердечной недостаточности, следовательно, при ухудшении состояния сердечно-сосудистой системы следует прекратить прием пиоглитазона.
Перед началом и во время терапии пиоглитазоном рекомендуется контролировать активность трансаминаз каждые 2 месяца в течение первых 12 месяцев приема, и далее периодически. При повышении активности АЛТ более чем в 2,5 раза выше верхней границы нормы, или наличии других показателей нарушений функции печени/заболеваний печени, не следует начинать терапию пиоглитазоном.
Если на фоне терапии пиоглитазоном активность АЛТ в сыворотке крови повышается более чем в 3 раза выше верхней границы нормы, следует провести повторный анализ активности трансаминаз в сыворотке крови в кратчайшие сроки и при подтверждении показателя отменить пиоглитазон. При развитии симптомов, предполагающих нарушение функции печени: необъяснимая тошнота, рвота, боль в абдоминальной области, утомляемость, анорексия, потемнение мочи, возможность продолжения терапии следует согласовать с врачом в зависимости от лабораторных показателей. При развитии желтухи следует прекратить терапию пиоглитазоном.
У пациентов с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих пациентов к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.
Нет данных о влиянии пиоглитазона на способности к управлению транспортом или другими механизмами.

Форма выпуска


Таблетки 15 мг, 30 мг
По 10 таблеток в блистер из ОПЭ/алюминиевой фольги/ПВХ/алюминиевой фольги.
По 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

.
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности


2 года.
Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек.
По рецепту. Производитель.
Плива Хрватска д.о.о.
Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия Адрес для приема претензий
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.1.
Оцените инструкцию:
На данном Веб-сайте используются файлы cookie. Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.