Состав
Активное вещество:
Аллапинин – 25 мг
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар), крахмал картофельный, кальция стеарат (кальция стеариновокислый).
Фармакологические свойства
Аллапинин® представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемый из травы борца белоустого – Aconitum leucostomum Worosch. и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) – Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), сем. Лютиковые – Ranunculaceae.
Антиаритмический препарат 1 класса, алкалоид аконита белоустого. Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений и артериальное давление, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм (синусового узла. Не оказывает отрицательного инотропного и гипотензивного действий. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанесгезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут достигает максимума через 4-5 часов и продолжается 8 часов и более.
Биодоступность составляет 40%, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет от 1-1,2 часа. Выводится почками. При длительном применении возможно удлинение периода полувыведения, при хронической почечной недостаточности в 2-3 раза, циррозе печени – в 3-10 раз. Объем распределения при приеме внутрь – 690 л.
Показания к применению
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и Трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW, пароксизмальная желудочковая тахикаолия (при отсутствии органических поражений сердца).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (без кардиостимулятора), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (?1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью применять при атриовентрикулярной блокаде 1 степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла, брадикардии, выраженных нарушениях кровообращения, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).
Внутрь. Перед приемом таблетки желательно измельчить. Препарат принимают за 30 минут до еды, запивая теплой водой, по 1 таблетке 3 раза в день, при отсутствии терапевтического эффекта – по 2 таблетки 3-4 раза в день. Высшая разовая доза – 0,15 г, суточная – 0,3 г. Начало действия после разового приема – через 40-60 минут, общая продолжительность действия – свыше 8 часов. При тяжелой хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы препарата. Продолжительность лечения определяется врачом.
Побочное действие
При приеме Аллапинина® возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, гиперемия кожных покровов, атаксия, диплопия, аллергические реакции, возможны нарушения внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.
Передозировка
Сведений нет.
Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов. Антиаритмические средства других классов повышают риск аритмогенного действия. Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
Особые указания
При головной боли, головокружении, диплопии следует уменьшить дозу препарата. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показаны бетаадреноблокаторы (малые дозы).
Форма выпуска
Таблетки по 25 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурных ячейковых упаковках. 3 контурных упаковки №10 или 1 контурную упаковку №30 вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.