Атенолол : инструкция по применению

Атенолол

таблетки

1 таблетка 50 мг содержит:
Действующее вещество: атенолол - 50,00 мг.
Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной), крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат.
1 таблетка 100 мг содержит:
Действующее вещество: атенолол - 100,00 мг.
Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной), крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат.

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Бета1-адреноблокатор селективный
АТХ C07AB03 Атенолол

Фармакодинамика
Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток Са2+. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается. Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50%), биодоступность - 40-50%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначи­тельных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови- 6-16%.
Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-9 ч (увеличивает­ся у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мг/мин/1,73 м2 период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мг/мин/1,73 м2 - более 27 ч (необходимо уменьшение доз).
Выводится в ходе гемо­диализа.

- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
- нарушение сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий; желудочковая экстрасистолия.

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, AV блокада II- III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 40-50 уд./мин), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, сте­нокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст), период лакта­ции, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамне­зе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких); AV блокада I сте­пени, хроническая сердечная недостаточность, облитерирующие заболевания перифериче­ских сосудов, ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно); феохромоцитома, хрониче­ская почечная недостаточность, печеночная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Беременным следует назначить Атенолол только в случаях, когда польза для матери пре­вышает потенциальный риск для плода.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.

Назначают внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидко­сти.
Артериальная гипертензия: лечение начинают с приема 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1 - 2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровожда­ется усилением клинического эффекта.
Стенокардия: начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки.
Пациентам пожилого воз­раста и пациентам с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию до­зы в зависимости от клиренса креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит.
Рекомендуют­ся следующие максимальные дозы для пациентов с почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2)	Период полувыведения атенолола (ч)	Максимальная доза
15-35	16-27	50 мг в сутки или 100 мг через день
менее 15	более 27	50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня

Пациентам, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сра­зу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных услови­ях, так как может иметь место снижение АД.
У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под кон­тролем АД, ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипо­тензия, сердцебиение.
Центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость, депрессия, галлюцина­ции, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, бессонница, "кошмарные" сно­видения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, паре­стезии в конечностях (у пациентов с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, запор.
Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.
Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергли­кемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у паци­ентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Метаболические реакции: гиперлипидемия.
Кожные реакции: крапивница, дерматит, зуд, фоточувствительность, усиление потоотде­ления, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.
Органы чувств: нарушение зрения, сухость и болезненность глаз, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности "пече­ночных" ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД), боль в спине, артралгия.
Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата.

Симптомы: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, на­растание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желу­дочковой экстрасистолии лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артери­альной гипотензии - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введе­ние эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам. Возможно проведение диа­лиза.

При одновременном применении Атенолола с инсулином, пероральными гипогликемиче­скими средствами - их гипогликемизирующее действие усиливается.
При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нит­ратов, диуретиков, симпатолитиков происходит усиление гипотензивного действия.
Одновременное применение Атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать вза­имное усиление кардиодепрессивного действия.
Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противо­воспалительные препараты, глюкокортикостероиды.
При одновременном применении Атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости. При одновременном назначении Атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном приеме Атенолола с производными эрготамина, ксантина эффектив­ность его снижается.
При прекращении комбинированного применения Атенолола и клонидина лечение кло­нидином продолжают еще несколько дней после отмены Атенолола.
Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина способствует повышению концен­трации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) усиливают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При совместном применении с эуфиллином (аминофиллин) и теофиллином возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингиби­торов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилак­сии.
Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости.
Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм).
Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические (нейролептики), седатив­ные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение центральной нервной системы (ЦНС).

Контроль за пациентами, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимо­сти врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
При тиреотоксикозе Атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипоглике­мию и не задерживает восстановление содержания глюкозы крови до нормальной кон­центрации.
У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, по­этому прекращение приема Атенолола у пациентов ИБС необходимо проводить постепен­но.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при об­структивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол назначают только в случае аб­солютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно ре­комендовать применение бета2-адреномиметиков.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензив­ных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случае, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у пациентов, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препа­рат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении Атенолола и клонидина прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина во избежание синдрома отмены последнего.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамне­за.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочета­ния лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. В случае появления у па­циентов пожилого возраста выраженной брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудоч­ковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после приема Атенолола.
При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что име­ет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (сни­жают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехолами­нов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потен­циально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быст­роты психомоторных реакций.

Таблетки 50 мг и 100 мг.

По 10 и 15 таблеток дозировкой 50 мг в контурную ячейковую упаковку.
По 10 таблеток дозировкой 100 мг в контурную ячейковую упаковку.
3 контурные ячейковые упа­ковки по 10 таблеток, 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инст­рукцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер Дата регистрации Дата переоформления Владелец регистрационного удостоверения Производитель Представительство