Состав
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.
АТХ N02AX02 Трамадол
Фармакологические свойства
Правовращающий энантиомер трамадола является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина, а левовращающий - тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (Ml метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы.
Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности.
При ректальном введении трамадол быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность после ректального введения составляет примерно 80%. Сывороточная концентрация 100 мг/л (минимальная для развития анальгезирующего эффекта) достигается примерно через 0,8 ч и сохраняется на протяжении 6 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0,1% трамадола выделяется с грудным молоком. Объем распределения - 306 л, связь с белками плазмы -20 %.
Показания
- обезболивание при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.
Противопоказания
-состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (в т.ч. отравление алкоголем, снотворными ЛC, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС);
-тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); -использование трамадола в качестве препарата для лечения синдрома "отмены" наркотиков;
-одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;
-беременность, период лактации (при беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по жизненным показаниям).
С осторожностью
Нарушение функции почек (КК 10-30 мл/мин) и/или печени, черепно-мозговые травмы, нарушения сознания различного генеза, судороги, внутричерепная гипертензия, эпилепсия, боли в брюшной полости неясного генеза "острый" живот), одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и лекарственные средства, снижающие аппетит) трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, прометазин), противомигренозными JIC (триптанами), наркотическими анальгетиками, нейролептиками и , др. лекарственными средствами, снижающими порог судорожной активности, склонность к формированию зависимости (алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость).
Беременность и лактация
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 14 лет: по 1 суппозиторию 3-4 раза в сутки. Повторное применение препарата возможно не ранее, чем через 3-5 ч. Максимальная суточная доза - не более 400 мг/сутки (4 суппозитория по 100 мг), кроме случаев облегчения боли у онкологических больных и при сильной послеоперационной боли; в этих случаях можно увеличить дозу до 600 мг/сутки (6 суппозиториев).
Пациенты с нарушением функции почек /печени
У больных с нарушением функции почек и/или печени трамадол может действовать дольше за счет возможного удлинения Т1/2. Для таких пациентов врач может рекомендовать увеличение интервала между приемом разовых доз. При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим интервал 12 ч между приемом очередных доз препарата Трамадол.
Максимальная суточная доза для пациентов с нарушением функции почек не должна превышать 200 мг (2 суппозитория).
Пациентам, находящимся на гемодиализе назначают обычные дозы препарата Трамадол даже в день проведения диализа.
Пациентам с циррозом печени рекомендуется по 100 мг в сутки (1 суппозиторий).
Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет замедляется выведение трамадола из организма, даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличить интервал между приемом препарата. Не рекомендуется превышать суточную дозу 300 мг (3 суппозитория).
Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от >1/10000 до < 1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
Очень часто: головокружение;
Часто: головная боль;
Нечасто: тревога, спутанность сознания, сонливость;
Редко: эйфория, эмоциональная нестабильность, ночные кошмары, когнитивные расстройства, галлюцинации, амнезия, нарушения координации движений, судороги, парестезии, тремор, нарушения концентрации внимания, эпилептиформные припадки, при длительном применении - развитие лекарственной зависимости;
Очень редко: панические атаки, звон в ушах;
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: тахикардия, ощущение сердцебиения, сердечно-сосудистый коллапс, обморок,
ортостатическая гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность;
Очень редко: брадикардия, повышение артериального давления;
Со стороны дыхательной системы:
Редко: одышка, угнетение дыхания, отек легких;
Со стороны органов чувств:
Очень редко: снижение остроты зрения, иногда мидриаз, нарушение вкуса;
Со стороны пищеварительной системы:
Очень часто: тошнота;
Часто: рвота, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;
Нечасто: диспепсия, боль в животе, вздутие живота;
Редко: затруднение при глотании;
Очень редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз;
Со стороны кожных покровов:
Часто: потливость;
Со стороны мочеполовой системы:
Нечасто: задержка мочи, повышение частоты мочеиспускания, нарушение менструального цикла, признаки менопаузы;
Редко: дизурия;
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Редко: мышечная слабость;
Со стороны обмена веществ:
Нечасто: анорексия;
Редко: снижение массы тела;
Аллергические реакции:
Редко: аллергические реакции (например, крапивница, кожный зуд, экзантема, буллезная сыпь, ангионевротический отек) и анафилаксия, которые могут вызвать азоловые красители Е122, Е124 и Е151.
Прочие: при длительном применении - лекарственная зависимость; при резкой отмене - синдром "отмены".
Передозировка
Симптомы: нарушения сознания (вплоть до комы), судороги, снижение артериального давления, тахикардия, сужение или расширение зрачков, угнетение дыхания.
Лечение: при тяжёлой интоксикации с потерей сознания и поверхностным, слабым дыханием, необходимо ввести антагонисты опиоидных рецепторов (налоксон), а при судорогах - препараты бензодиазепинового ряда (диазепам), внутривенно. Гемодиализ малоэффективен. Выведение трамадола с помощью гемодиализа - около 7%.
Взаимодействие
При одновременном применении веществ, действующих на ЦНС (анестетики, антидепрессанты, нейролептики, седативные, анксиолитики, снотворные) или при употреблении алкоголя существует вероятность синергического эффекта, проявляющегося избыточной седацией и усилением анальгезирующего действия.
Особые указания
Пациенты с судорогами должны оставаться под тщательным медицинским наблюдением в ходе лечения препаратом и в течение нескольких дней после его прекращения. Трамадол не подходит в качестве заместительной терапии при опиоидной зависимости. У пациентов с нарушением функции печени вследствие сниженного печёночного клиренса повышается концентрация трамадола в сыворотке крови и увеличивается его Т1/2. Таким пациентам рекомендуются меньшие дозы и/или увеличение интервалом между приёмом препарата Трамадол.
Трамадол можно, но с большой осторожностью, применять у пациентов с повышенным внутричерепным давлением и черепно-мозговой травмой в анамнезе.
Азоловые красители Е122, Е124 и Е151 у восприимчивых людей могут вызывать реакции аллергического типа, в том числе с признаками анафилаксии и бронхоспазма, особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Препарат Трамадол может вызвать нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, головокружение и др. побочные эффекты, поэтому во время лечения препаратом необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятиями др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка
1 стрип помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков Минздравсоцразвития.