Состав
1 мл раствора содержит активное вещество: трамадола гидрохлорид - 50 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетат -1 мг; вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.
АТХ N02AX02 Трамадол
Фармакологические свойства
Трамадол является дериватом циклогексанола с опиатагонистическими свойствами. Относится к анальгетикам центрального действия. Обладает слабым аффинитетом к опиатным рецепторам без преимущественной избирательности к отдельным популяциям рецепторов. Обладает обезболивающим, противокашлевым и седативным эффектами. Активность трамадола составляет 1/10 - 1/6 часть активности морфина. В отличие от морфина трамадол в терапевтических дозах не угнетает дыхание, не подавляет моторику желудочно-кишечного тракта и не влияет на сердечно-сосудистую деятельность.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови пупочной вены составляет 80 % от концентрации в крови матери). Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них - активный). Выводится преимущественно почками (90 %) и кишечником (около 10 %). При нарушении функций печени и почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин) выделение замедляется.
Показания
- болезненные диагностические и терапевтические манипуляции.
Противопоказания
- лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после окончания этого лечения;
- дети до 1 года.
С осторожностью
- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, черепно-мозговые травмы, а также при состояниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, если больной не находится на искусственной вентиляции легких;
- у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый живот").
Беременность и лактация
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно и подкожно. При внутривенном применении трамадол
вводят медленно (не более 1 мл раствора в мин), что соответствует 50 мг трамадола. Для разведения препарата можно использовать воду для инъекций, физиологический раствор и 5 % раствор декстрозы.
| объем препарата (мл) | объем воды для инъекций (мл) | получаемая концентрация (мг/мл) |
| 1 | 1 | 25 |
| 1 | 2 | 16,7 |
| 1 | 3 | 12,5 |
| 1 | 4 | 10 |
| 1 | 5 | 8,3 |
| 1 | 6 | 7,1 |
| 1 | 7 | 6,3 |
| 1 | 8 | 5,6 |
| 1 | 9 | 5 |
2 мл препарата содержит 100 мг трамадола
| объем препарата (мл | объем воды для инъекций (мл) | получаемая концентрация (мг/мл) |
| 2 | 2 | 25 |
| 2 | 4 | 16,7 |
| 2 | 6 | 12,5 |
| 2 | 8 | 10 |
| 2 | 10 | 8,3 |
| 2 | 12 | 7,1 |
| 2 | 14 | 6,3 |
| 2 | 16 | 5,6 |
| 2 | 18 | 5 |
Рекомендуемые ниже дозы являются ориентировочными. На практике необходимо выбирать минимальные анальгетически эффективные дозы. Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. Нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Взрослые и подростки с 14 лет: разовая доза 50-100 мг, возможно повторное введение препарата через 4-6 часов. Максимальная суточная доза 400 мг.
Дети от 1 до 14 лет: разовая доза 1-2 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза 8 мг/кг. Больные с нарушением функции почек и/или печени:
У больных с нарушением функции почек и/или печени затруднено выведение трамадола из организма. В случае лечения острых болевых синдромов у таких больных, когда необходимо редкое или однократное назначение трамадола, специального изменения дозировок не требуется. Однако, в случае лечения хронических болей необходимо помнить об опасности кумуляции препарата в организме, поэтому целесообразно увеличивать интервалы между отдельными его приемами. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50-100 мг 2 раза в день), а также лицам с циррозом печени (у этой группы больных период полувыведения трамадола увеличивается почти в 3 раза).
Больные старческого возраста
У больных старческого возраста (старше 75 лет) замедляется выведение трамадола из организма, даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличивать интервалы между отдельными приемами препарата. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (вплоть до ортостатического коллапса), синкопальные состояния.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, абдоминальная боль, анорексия, метеоризм, запор.
Со стороны нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, эмоциональная лабильность), спутанность сознания, неустойчивость походки, нарушение координации движений.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, затруднение при глотании. Со стороны мочевыделителъной системы: задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Аллергические реакции: кожные реакции (зуд, экзантема) вплоть до анафилактического шока. Психическая сфера: тревога, нарушение координации, эйфория или депрессия, миоз, расстройства сна, нарушения когнитивных функций, парестезии, тремор, амнезия, судороги, галлюцинации, угнетение дыхания, седация разной степени выраженности, головокружение, головная боль, повышение мышечного тонуса.
Прочие: повышенная потливость, диспноэ, нарушение менструального цикла. При длительном применении - лекарственная зависимость, при резкой отмене - синдром "отмены". Сообщалось об ухудшении течения бронхиальной астмы, однако, доказательных данных об отрицательном влиянии трамадола на течение астмы получено не было.
Передозировка
Антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон, который вводят повторными дозами, т.к. продолжительность его действия короче, чем действие трамадола. Для купирования судорожного синдрома применяются бензодиазепины.
Взаимодействие
- лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, особенно антидепрессантов, а также алкоголя усиливаются побочные действия трамадола в отношении центральной нервной системы;
- карбамазепина уменьшается и сокращается анальгезирующий эффект трамадола;
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Особые указания
В период лечения необходимо исключить прием алкоголя и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка