Метопролол : инструкция по применению

Метопролол

таблетки

1 таблетка содержит
Активное вещество: метопролола тартрат - 50 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал картофельный, повидон, натрия крахмала гликолат, тальк, магния стеарат.

Круглые таблетки белого цвета, плоские с обеих сторон, со скошенными краями, с разделительной линией с одной стороны и гравировкой: "М" - выше линии, "50" - ниже линии.

Бета1-адреноблокатор селективный
АТХ C07AB02 Метопролол

Фармакодинамика
Метопролол действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активность.
Обладает антиангиальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием, уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Антигипертензивный эффект развивается постепенно и стабилизируется к концу 2-ой недели курсового лечения.
При стенокардии напряжения Метопролол снижает частоту и тяжесть приступов.
Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопропрол снижает смертность и возможность возникновения рецидивов у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность - 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Связь с белками плазмы крови - 10%. Время достижения максимальной концентрации метопролола в плазме крови составляет 1,5 -2 ч. после приема таблеток. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.
Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме крови). Не удаляется при гемодиализе.
Метаболизируется в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью.
Период полувыведения метопролола составляет от 3,5 до 7 ч при приеме внутрь. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.
В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2D6.

- Артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца;
- нарушения ритма сердца;
- вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда;
- профилактика приступов мигрени;
- гиперкинетический кардиальный синдром.

- Повышенная чувствительность к препарату и другим бета-адреноблокаторам;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- кардиогенный шок;
- синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия;
- синдром слабости синусового узла;
- стенокардия Принцметала;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения;
- острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
- артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
- метаболический ацидоз;
- одновременный прием с ингибиторами МАО;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Сахарный диабет, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), миастения, феохромоцитома, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), хроническая почечная недостаточность (ХПН), выраженные нарушения функции печени и почек (при назначении Метопролола данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек).

Перед применением препарата необходимо проинформировать врача о существующей или возможной беременности.
Во время беременности (особенно в первые 3 месяца) Метопролол должен применяться только по строгим показаниям после тщательного соотнесения пользы и риска, так как до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности.
Если беременные женщины принимали Метопролол, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии и гипергликемии лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находится под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.
Метопролол проникает в грудное молоко. Применение препарата Метопролол в период кормления противопоказано.

Внутрь, с пищей или сразу после еды. Таблетку проглатывают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством воды.
Доза препарата должна быть индивидуально подобрана в зависимости от состояния пациента.
Лечение начинают с дозы 50 мг в 1-2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. Максимальная суточная доза 200 мг.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии средняя доза - 10-150 мг/сутки в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сутки.
Стенокардия
50 мг 2-3 раза в сутки.
Нарушения сердечного ритма
50 мг 2-3 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сутки.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда
200 мг/сутки в несколько приемов.
Профилактика мигрени
100-200 мг/сутки 2-4 приема.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме
50 мг 1-2 раза в сутки. По достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача).
Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, мышечные судороги, ощущение холода, парестезии в конечностях (у больных "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор, беспокойство, снижение внимания, сонливость, депрессия, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, снижение зрения, шум в ушах, снижение слуха, ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, снижение сократимости миокарда, нарушения ритма сердца, усугубление ранее существовавших нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания), появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками (стоп и/или нижней части голеней), одышка, кардиалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, запор или диарея. Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка. У предрасположенных пациентов - бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения - синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется, в основном, нарушениями со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. Передозировка может привести к выраженному снижению АД, брадикардии (вплоть до остановки сердца), сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях могут наблюдаться затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушения сознания, генерализованные судорожные припадки.
Лечение: в случаях передозировки или при угрожающем падении частоты сердечных сокращений и/или АД, лечение Метопрололом прерывают. В условиях отделения интенсивной терапии помимо мероприятий, направленных на выведение из организма метопролола, проводят тщательное наблюдение за витальными параметрами и при необходимости их корригируют.
При необходимости назначают:
- атропин;
- глюкагон;
- симпатомиметики в зависимости от массы тела и получаемого эффекта (допамин, добутамин или норэпинефрин);
- при рефрактерной терапии брадикардии можно временно переводить больного на электрокардиостимуляцию;
- при бронхоспазме назначают бета2-адреномиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также в/в) или аминофиллин в/в.
При генерализованных судорожных припадках назначают диазепам (в/в, медленно).
Гемодиализ неэффективен.

При одновременном приеме Метопролола и
- инсулина или пероральных гипогликемических средств может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно, тахикардия и тремор) могут маскироваться;
- трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина может усиливаться гипотензивный эффект;
- блокаторов "медленных" кальциевых каналов (типа нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
- блокаторов "медленных" кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем), амкодарона или других антиаритмических средств может развиться артериальная гипотензия, брадикардия (развитие или усугубление течения), нарушение ритма сердца, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца;
- сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдопы, гуанфацина и клонидина монет возникнуть опасное снижение ЧСС;
- норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств (например, содержащихся в глазных каплях или противокашлевых средствах) возможно повышение АД;
- индометацина и рифампицина может снижать антигипертензивное действие Метопролола;
- циметидина возможно усиление действия Метопролола;
- лидокаина снижает клиренс последнего;
- наркотических средств усиливается гипотензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, негативное инотропное действие обоих средств;
- конкурентных миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады;
- аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии;
- йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ для в/в введения повышает риск развития анафилактических реакций;
- фенитоина при в/в введении, средств для ингаляционного наркоза (производных углеводородов) повышается выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД;
- нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероидов (ГКС) и эстрогенов (задержка натрия) ослабление гипотензивного эффекта;
- диуретиков, клонидина, симпатолитиков, гидралазина и других гипотензивных средств может привести к чрезмерному снижению АД;
- три - и тетрациклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков), этанола, седативных и снотворных средств усиливается угнетение центральной нервной системы;
- негидрированных алкалоидов спорыньи повышается риск развития нарушений периферического кровообращения;
Метопролол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Метопролола должен составлять не менее 14 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное состояние отмечается через 1-2 месяца.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Контроль за больными, принимающих бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД ( в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 2-4 месяца), содержание глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев).
При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подбирать индивидуально.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
Может усиливать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращаю дозу в течение 10 дней, под наблюдением врача. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным со стенокардией.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом Метопролол
возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете Метопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до оптимального уровня.
У пожилых пациентов рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.
Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени; иногда нужно прекратить лечение.
Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими Метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены Метопролола во избежании гипертонического криза.
При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.
В случае необходимости проведения хирургической операции, в том числе стоматологической, необходимо проинформировать врача о применении препарата Метопролол.
Во время лечения Метопрололом следует носить соответствующую одежду, так как препарат может вызывать аллергию кожи к солнечным лучам.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы, при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в\в введением атропина (1-2 мг).

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить прием этанола.

Таблетки, 50 мг.

По 15 или 20 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги.
2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не применять позже срока, указанного на упаковке.

По рецепту