Состав
Активное вещество: сульфагуанидин 0.5 г.;
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, примдгель, крахмал картофельный.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика: Препарат при приеме внутрь оказывает противомикробное действие. Блокирует всасывание парааминобензойной кислоты (ПАБК) и препятствует ее включению в молекулу дигидрофолиевой кислоты (угнетает фермент дигидроптероатсинтетазу), уменьшается образование тетрагидрофолиевой кислоты и синтез пуриновых и пиримидиновых оснований нуклеиновых кислот, участвующих в росте и развитии микроорганизмов.
Сульфагуанидин оказывает бактериостатическое действие на Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Meningococcus, Eschericha coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Vulgaris Proteus.
Фармакокинетика: После приема внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта (лишь 5% препарата обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая бактериостатическая концентрация. Происходит угнетение роста кишечной палочки и уменьшение синтеза в кишечнике тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др.
Показания к применению
- бактериальная дизентерия (острая, подострая, хронические формы и носительство);
- колит и энтероколит;
- носительство палочек брюшного тифа;
- подготовка к операциям на тонком и толстом кишечнике.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипербиллерубинэмия, фосфатдегидрогеназы, нефроуролитиаз, порфирия, В12-дефицитная анемия, беременность, период ламации, период новорожденности, грудной возраст.
При острых кишечных инфекциях назначают взрослым по 1-2 г на прием. В первый день препарат принимают 6 раз в сутки. Курс лечения продолжается обычно 5-7 дней.
При острой форме дизентерии взрослым больным назначают внутрь в 1-2-й день по 6 г в сутки (каждые 4 часа по 1 г), в 3-4-й день - по 4 г в сутки (каждые 6 часов по 1 г), в 5-6-7 день по 3 г в сутки (каждые 8 часов по 1 г). На курс лечения всего 25-30 г. После первого цикла лечения (через 5-6 дней) проводят второй цикл: 1-2-й день по 1 г через 4 часа (ночью через 8 часов), всего 5 г в сутки, 3-4-й день - по 1 г через 4 час (ночью не дают), всего 3 г в сутки. В течение второго цикла общая доза 21 г; при легком течении болезни на второй цикл может быть уменьшена до 18 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 2 г, суточная - 7 г.
Для профилактики послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах на кишечнике назначают сульгин по 0,05 г/кг массы тела каждые 8 часов в течение 5 дней, предшествующих операции, и в той же дозе в течение 7 дней после операции.
Препарат может выпадать в виде кристаллов ацетилированного сульфагуанидина в мочевых путях. Для избежания этого эффекта необходимо во время лечения поддерживать усиленный диурез путем введения в организм 2-3 л жидкости в день.
Сульгин может вызвать гиповитаминоз, связанный с угнетением синтеза витаминов, входящих в комплекс витаминов группы В (тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др.) из-за подавления роста кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов группы В.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Бензокаин, прокаин, анестезин, новокаин снижают противомикробную активность сульгина (при гидролизе освобождают ПАБК). Противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, кумариновые антикоагулянты усиливают побочные эффекты сульгина. При совместном применении сульгина с гексаметилентетрамином и аскорбиновой кислотой повышается вероятность появления кристаллурии (увеличивают кислотность мочи).
Особые указания
С целью предупреждения кристаллурии в период лечения больные должны получать обильное питье (2-3 л/сут). Раннее прекращение лечения или недостаточные дозы могут приводить к появлению устойчивых штаммов возбудителей. В период лечения рекомендуется прием витаминов группы В.
Форма выпуска
Таблетки 0,5г.
10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку.
1 контурную безъячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в обложку из бумаги или из картона.
100 контурных безъячейковых упаковок с инструкциями по применению препарата помещают в коробку из картона (для стационаров). 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
10 или 20 таблеток в банки полимерные типа БП 10 или 20 таблеток в банки из оранжевого стекла с треугольным венчиком типа БДС, укупоренные пластмассовыми натягиваемыми крышками с уплотняющим элементом.
Каждую банку или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.